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F138037
Rolofylline
KW-3902
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
F138031
TP-3654
TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
F138027
Go6976
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
F138006
N-Palmitoyl dopamine
PALDA
N-Palmitoyl dopamine (PALDA) 是一种内源性长链直链脂肪酸多巴胺,对 TRPV1 无活性。N-Palmitoyl dopamine (PALDA) 对 N-arachidonoyl-dopamine (NADA) 和 anandamide 表现出“随行”效应。
F137997
RG-12915
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
F137990
6-O-Caffeoylarbutin
Robustaside B
6-O-Caffeoylarbutin (Robustaside B) 具有抗氧化活性。
F137987
Lobetyol
Lobetyol 是一种天然化合物,可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。
F137980
E3330
APX-3330
E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
F137979
Aldoxorubicin
INNO-206; DOXO-EMCH
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
F137976
Oxythiamine
Hydroxythiamin
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
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