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F136979
C25-140
C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
F136884
Belizatinib
TSR-011
Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7?nM。
F136874
Farnesylthioacetic acid
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
F136860
Bamaquimast
F 10126; L 0042
Bamaquimast (F 10126; L 0042) 是一种有效的抗哮喘剂。
F136830
ADTN hydrobromide
ADTN hydrobromide 是一种长效的多巴胺 (dopamine) 激动剂。ADTN hydrobromide 显著降低 DA-IPC 缺失的斑马鱼的行为视觉阈值。
F136765
Narazaciclib
ON123300
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6,IC50 为 9.82 nM。
F136753
Boc-Glu(OBzl)-OH
Boc-Glu(OBzl)-OH (Compound 9) 是 Boc SPPS 中常用的谷氨酸衍生物,谷氨酸残基增加了多肽的亲水性,并发挥了重要的结构和受体结合作用。
F136748
RGFP966
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
F136671
ALLO-2
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
F136670
SPP-86
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
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