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F098128
TC-SP 14
TC-SP 14 (compound 14) 是一种口服有效的 S1P1 激动剂 (EC50 = 0.042 μM),在 S1P3 处活性极低 (EC50 = 3.47 μM)。TC-SP 14 可显著降低血液淋巴细胞计数,减弱对抗原挑战的迟发型超敏反应(DTH)。
F098102
Azido-PEG4-C2-acid
Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG4-C2-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F098101
THPP-1
THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
F098094
Venetoclax
维奈妥拉; ABT-199; GDC-0199; RG7601
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
F098086
Fmoc-L-Val-OH-15N
Fmoc-L-Val-OH-15N 是一种 15N 标记的 Leucomalachite green。Leucomalachite green 是一种三苯甲烷燃料,可用于检测血液。Leucomalachite green 是孔雀石绿的主要代谢物,是一种潜在的致癌物、致畸物和诱变剂。
F098085
Fmoc-Gly-OH-15N
Fmoc-Gly-OH-15N 是 15N 标记的 Fmoc-Gly-OH。
F098081
Lavendustin C
N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 μM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 μM)。
F098080
Lavendustin A
薰草菌素; RG-14355
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
F098079
Lavendustin B
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
F098055
Evolocumab
依洛尤单抗; AMG 145
Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。
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