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F085161
PNU-282987
PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。
F085053
Lalistat 2
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂,尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL, IC50 = 152 nM),一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究,也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
F085051
Epetraborole hydrochloride
GSK2251052 hydrochloride
Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM),从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
F085040
TRV-120027
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
F085032
BMS-986094
INX-08189
BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体,可用于慢性 HCV 感染的研究。
F085030
LRRK2-IN-1
LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的 LRRK2 抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
F085029
XMD8-92
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂,Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
F085028
XMD8-87
ACK1-B19
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
F085027
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。
F085025
Prulifloxacin
普卢利沙星; NM441
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
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