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F085585
BEBT-908
PI3Kα inhibitor 1
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
F085353
PF-05198007
F085350
PF 05089771
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
F085349
PF-04856264
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。
F085319
ADX88178
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。
F085302
Azelnidipine
阿折地平; CS 905
Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。
F085282
Linderaspirone A
Linderaspirone A还抑制可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,它们是促炎蛋白,以及核因子κB(NF-κB)的激活。
F085257
A-1155463
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
F085246
O-Demethylmurrayanine
O-Demethylmurrayanine 是一种具有抗癌作用的天然酚。O-Demethylmurrayanine 对 MCF-7 和 SMMC-7721 表现出强烈的细胞毒性,IC50 值范围为 4.42-7.59 μg/mL。
F085208
GPR120 Agonist 2
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209。
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