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F068860
Atenolol-d7
(RS)-Atenolol-d7
Atenolol-d7 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
F068833
Dorzolamide
多佐胺; L671152; MK507
Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
F068819
Salvinolone
丹参酮
Salvinolone 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素肠球菌 (VRE) 具有活性。Salvinolone 显示细胞毒性活性,与 HL-60 肿瘤细胞系孵育72 小时,IC50 为 47.6 μM。
F068770
CNX-774
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
F068769
Spebrutinib
AVL-292; CC-292
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
F068762
GSTO-IN-2
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
F068743
N-Acetyltyramine
N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
F068716
GPP78
CAY10618
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
F068697
Protein Kinase C Peptide Substrate
PKCε; PRKCE ; Peptide Epsilon
Protein Kinase C Peptide Substrate 依赖于第二信使和特定的适配蛋白靶向特定的细胞间室,接受细胞外信号,激活 G 蛋白偶联受体,酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体。Protein Kinase C Peptide Substrate 参与调控多种生理功能,包括神经。内分泌、外分泌、炎症和免疫系统的激活。
F068668
3-TYP
3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM),也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点,例如 NAD 依赖性酶,包括脱氢酶。
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