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F754441
FGFR-IN-11
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
F754440
ALK5-IN-7
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1]。
F754439
ALK5-IN-6
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1]。
F754437
Glecirasib
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Glecirasib (KRAS G12C inhibitor 36) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021121367A1,化合物 1-2)。
F754436
vMIP-II (1-21)
NT21MP; V1 peptide
vMIP-II (1-21) 是 CXCR4 的拮抗剂。vMIP-II 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 以 190 nM 的 IC50 CXCR4 竞争性地与 125I-SDF-1R 结合。
F754435
Cap-dependent endonuclease-IN-20
Cap-dependent endonuclease-IN-20 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN)抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-20 对流感病毒 A/Hanfang/359/95 (H3N2) 具有抗病毒活性,IC50 值为 4.82 μM (CN112940009A; DSC801)。
F754433
3’-Deoxy-3’-fluoro-xylocytidine
3’-Deoxy-3’-fluoro-xylocytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F754432
KT-413
IRAK degrader-1 (example I-3) 是一种有效的 IRAK 降解剂。
F754431
PROTAC PTPN2 degrader-1
PROTAC PTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2 降解剂。PROTAC PTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。
F754430
ITK/TRKA-IN-1
ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂,ITK的IC50值为1.0 nM,TRKA的抑制率为 96%。
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