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F754416

STING agonist-9

STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。

F754415

TYA-018

TYA-018 是一种口服有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。TYA-018 可以保护小鼠的心脏功能。TYA-018 还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶标的表达来增强小鼠的能量。

F754414

DSM705

DSM705 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。

F754412

P-gp inhibitor 4

P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂，EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力，恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。

F754411

CypD-IN-3

CypD-IN-3 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-3 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力，IC50 值为 0.01 μM。CypD-IN-3 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。

F754410

Fabimycin

法比霉素

Fabimycin 是一种 FabI 抑制剂，对革兰氏阴性菌具有有效的抗菌活性。Fabimycin 可抵抗耐药性革兰氏阴性菌感染 (in vivo)。

F754409

Enlonstobart

Enlonstobart 是一种人源免疫球蛋白 G4-kappa、抗 PDCD1 单克隆抗体。Enlontobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。

F754408

CDK12-IN-5

CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

F754407

CDK12-IN-6

CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

F754406

CDK12-IN-4

CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。