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F753324
ERK1/2 inhibitor 4
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
F753323
HDAC-IN-41
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
F753322
Tubulin polymerization-IN-26
Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
F753321
NN-390
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
F753320
KT-531
KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用, IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
F753319
Anti-MRSA agent 5
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
F753318
hPL-IN-2
hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50: 1.63 μM),可用于抗肥胖的研究。
F753315
EZH2-IN-17
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
F753308
ALK5-IN-9
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
F753307
Taplucainium chloride
Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。
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