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F753267

Axl-IN-9

Axl-IN-9 (实施例 10) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。Axl-IN-9 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-9 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。

F753266

Axl-IN-10

Axl-IN-10 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Axl-IN-10 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-10 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-10 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。

F753265

GEM144

GEM144 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。GEM144 诱导 p53 乙酰化、激活 p21、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

F753264

Anticancer agent 50

Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。

F753263

Autophagy inducer 4

Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物，可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。

F753260

Abiraterone decanoate

F753259

Rocbrutinib

LP-168

Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。

F753256

ATX inhibitor 13

ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。

F753255

ATX inhibitor 11

ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。

F753254

JAK2/STAT3-IN-1

JAK2/STAT3-IN-1 (compound (S)-10a) 是一种有效的 GP130 抑制剂，IC50 为 3.04 μM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。