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F756369

PD-1/PD-L1-IN-17

PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物，可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。

F756367

GAT564

GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。

F756366

Cbl-b-IN-12

Cbl-b-IN-12 (Example 10) 是一种 casitas b 系淋巴瘤 (CBL-B) 抑制剂，IC50 为 <100 nM。

F756365

Menin-MLL inhibitor-22

Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

F756364

sEH inhibitor-4

密集的结构修饰导致化合物B15鉴定为具有效sEH抑制剂IC50值为 0.03 ± 0.01 nM,同时含有可溶性环氧化物水解酶（sEH）可以减少炎症和疼痛。

F756362

MraY-IN-3

MraY-IN-3 (12a) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂，其IC50 值为 140 μM。MraY-IN-3 作用于E. coli K12, B. subtilis W23 和 P. fluorescens Pf-5 的 MIC50 值分别是 7 μg/mL，12 μg/mL，46 μg/mL。

F756361

SMTIN-T140

SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。

F756360

Keap1-Nrf2-IN-4

Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 μM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。

F756359

PI3K/VEGFR2-IN-1

PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。

F756358

PB038

PB038 是ADC药物毒素分子和 linker的偶联物，含有一个可降解的PEG linker 以及毒素分子依喜替康 (Exatecan)。