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F756377

Talfirastide acetate

TXA127 acetate; Angiotensin (1-7) (acetate); Ang-(1-7) (acetate)

Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽，由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Angiotensin 1-7 acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。

F756376

APN/AKT-IN-1

APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。

F756375

NK3R-IN-1

NK3R-IN-1 (compound 16x) 是一种咪唑哌嗪衍生物，是一种口服活性的 Neurokinin Receptor NK3R 抑制剂。NK3R-IN-1 降低卵巢切除 (OVX) 模型中的血液黄体生成素水平。

F756374

Anti-Trypanosoma cruzi agent-1

Anti-Trypanosoma cruzi agent-1 (Compd E5) 具有有效的抗弓形虫活性。

F756370

ZLHQ-5f

ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂，对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，具有良好安全性。

F756369

PD-1/PD-L1-IN-17

PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物，可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。

F756367

GAT564

GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。

F756366

Cbl-b-IN-12

Cbl-b-IN-12 (Example 10) 是一种 casitas b 系淋巴瘤 (CBL-B) 抑制剂，IC50 为 <100 nM。

F756365

Menin-MLL inhibitor-22

Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

F756364

sEH inhibitor-4

密集的结构修饰导致化合物B15鉴定为具有效sEH抑制剂IC50值为 0.03 ± 0.01 nM,同时含有可溶性环氧化物水解酶（sEH）可以减少炎症和疼痛。