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F756357
USP5-IN-1
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
F756356
MAO-B-IN-7
MAO-B-IN-7 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的 MAO-B 和 AChE 抑制剂,对人 AChE、电鳗 AChE 和 MAO-B 的 IC50 分别为 41 nM、87 nM 和 0.3 μM。MAO-B-IN-7 能有效缓解氧化应激和神经炎症损伤。
F756355
Microtubule destabilizing agent-1
Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
F756354
Atilotrelvir
GST-HG171
Atilotrelvir (GST-HG171) 是抗病毒药,可抑制冠状病毒、小核糖核酸病毒和诺如病毒感染。
F756353
RyRs activator 3
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryanodine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
F756352
CDK8-IN-9
CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长,用于结直肠癌研究。
F756351
WLB-89462
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
F756350
hCAIX-IN-15
hCAIX-IN-15 是一种有效的 hCA IX 抑制剂,其 Ki 值为 38.8 nM。hCAIX-IN-15 具有良好的广谱抗癌活性,可用于癌症研究。
F756349
hCAIX-IN-16
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
F756348
p53 Activator 7
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂,EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
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