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F756352

CDK8-IN-9

CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长，用于结直肠癌研究。

F756351

WLB-89462

WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。

F756350

hCAIX-IN-15

hCAIX-IN-15 是一种有效的 hCA IX 抑制剂，其 Ki 值为 38.8 nM。hCAIX-IN-15 具有良好的广谱抗癌活性，可用于癌症研究。

F756349

hCAIX-IN-16

hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。

F756348

p53 Activator 7

p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。

F756347

microRNA-21-IN-1

microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。

F756346

AT1R antagonist 1

AT1R antagonist 1 (化合物 10) 是一种有效的 AT1R 选择性配体。AT1R antagonist 1 表现出良好的 AT1R 亲和力，其 Ki 为 8.5 nM。

F756345

AT1R antagonist 2

AT1R antagonist 2 (化合物 6) 是一种有效的 AT1R 选择性配体。AT1R antagonist 2 表现出良好的 AT1R 亲和力，其 Ki 为 26 nM。

F756344

FAAH/MAGL-IN-3

FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂，对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。

F756343

MMP-7-IN-2

MMP-7-IN-2 (compound 16) 是 MMP7 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 16 nM。