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F082478

Philanthotoxin 74 dihydrochloride

PhTx 74 dihydrochloride

Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。

F082355

AZD3839 free base

AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。

F082354

(Rac)-AZD3839

(Rac)-AZD3839?是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶?(BACE1)?抑制剂，具有血脑屏障渗透性。?(Rac)-AZD3839?对人?ether-a-go-go?相关基因?(hERG)?离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。

F082348

Lenalidomide-d5

来那度胺-d5; CC-5013-d5

Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

F082343

BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的选择性的缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。

F082340

Amelparib

JPI-289

Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50 =18.5 nmol/L) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nmol/L) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。

F082333

Dorzolamide-d5

多佐胺-d5

Dorzolamide-d5 是 Dorzolamide 的氘代物。Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

F082318

AMG 579

AMG 579是有效，选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂，IC50值为 0.1nM。

F082316

Ampreloxetine

TD-9855

Ampreloxetine (TD-9855) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。

F082290

L-Tyrosine-d5

L-酪氨酸 d5

L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。