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F753432
IleRS-IN-1
IleRS-IN-1 (化合物 11) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂,其 Ki,app 值为 88 nM。
F753431
LC-2
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
F753430
CYP51/HDAC-IN-1
CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的,具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的研究作用。
F753429
Glyoxalase I inhibitor 4
Glyoxalase I inhibitor 4 (compound 14) 是一种有效的 乙二醛酶 I (GLO1) 抑制剂,Ki 为 10 nM。
F753428
Upanovimab
SCTA01
Upanovimab (SCTA01) 是一种单克隆抗体。
F753426
FLT3-IN-12
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
F753425
FLT3-IN-11
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
F753424
PD-1/PD-L1-IN-14
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用,促进二聚化,内吞作用并降解 PD-L1。
F753423
PD-1/PD-L1-IN-28
PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 μM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
F753422
MTK458
EP-0035985
MTK458 是一种具有口服活性的,脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体,从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。
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