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F753352

Antitrypanosomal agent 6

Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。

F753351

EGFR/BRAFV600E-IN-1

EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 μM。

F753350

EGFR-IN-57

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

F753349

PI3K/mTOR Inhibitor-8

PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

F753348

NSC114126

NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。

F753347

MRTX849 analog 24

MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。

F753346

DKFZ-748

DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66)，并具有出抗肿瘤活性。

F753345

LDHA/PDKs-IN-2

LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。

F753344

LDHA/PDKs-IN-1

LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

F753343

Pociredir hydrochloride

FTX-6058 hydrochloride

Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。