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F752487
Chitin synthase inhibitor 3
Chitin synthase inhibitor 3 (compound 2d) 是一种有效的几丁质合成酶 (chitin synthase) 抑制剂,IC50 为 0.16 mM,并且对白色念珠菌 (candida albicans) 的 MIC 为 1 μg/mL。具有抗真菌活性。
F752486
Chitin synthase inhibitor 2
Chitin synthase inhibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase inhibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
F752485
QW24
QW24通过下调 BMI-1 发挥强大的抗肿瘤活性,并被用作临床结直肠癌研究的有效研究剂。
F752484
Cap-dependent endonuclease-IN-5
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
F752482
Benz-AP
Benz-AP 是一种有效的光敏剂 (photosensitizer)。Benz-AP 可以产生的单线态氧,与hCES2的活性呈负相关。Benz-AP 在低 hCES2 环境下对癌细胞显示出更高的光毒性。在双光子激发 (TPE) 下,Benz-AP 可产生 ROS 并杀死癌细胞和肿瘤球体。
F752479
NRX-0492
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
F752478
NMDA receptor antagonist 5
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
F752477
SHP2-IN-23
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50=5 nM。
F752476
YXL-13
YXL-13 是一种有效的绿脓杆菌 (Pseudomonas aeruginosa, PAO1) 抑制剂,IC50 为 3.686 μM。YXL-13 能抑制 PAO1 的毒力因子和生物膜形成。YXL-13 通过抑制群体感应系统 (QS) 降低 PAO1 的致病性和耐药性。YXL-13 可用于抗菌研究。
F752475
FAP-PI3KI1
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
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