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F752553
Mcl-1 inhibitor 7
Mcl-1 inhibitor 7 是一种有效的 Mcl-1 抑制剂,例如35,从专利 WO2020097577A 中获得。
F752552
(E)-Mcl-1 inhibitor 7
(E)-Mcl-1 inhibitor 7 (Example 34) 是一种 Mcl-1 抑制剂 (Ki: <1 nM, IC50: <500 nM)。(E)-Mcl-1 inhibitor 7 可用于癌症的研究。
F752551
Sevasemten
Sevasemten 是骨骼肌肌球蛋白 (Myosin) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白,IC50 分别 ≤ 10 μ M(骨骼)或 >100 μM(心脏)。
F752550
PROTAC BRD4 Degrader-12
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
F752549
PROTAC BRD4 Degrader-13
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
F752548
PROTAC BRD4 Degrader-15
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
F752547
PROTAC BRD4 Degrader-10
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
F752546
PROTAC BRD4 Degrader-9
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
F752545
PROTAC ERα Degrader-1
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
F752542
FC-116
FC-11 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-11 还可诱导内质网 (ER) 应激产生过量活性氧 (ROS),导致线粒体损伤,从而通过靶向微管促进大肠癌 (CRC) 细胞凋亡。FC-11 可用于癌症的研究。
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