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F752530

JAK-IN-26

JAK-IN-26 (compound 2）是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM)。

F752529

Tubulin polymerization-IN-14

Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

F752528

Rulonilimab

Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。

F752527

AChE/Nrf2 modulator 1

AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂，具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性，对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

F752526

PIN1 inhibitor 2

PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性，对 MCF7 细胞的 IC50 为 9.55 μM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。

F752525

Enpp-1-IN-13

Enpp-1-IN-13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶（ENPP）抑制剂，对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN-13 具有抗癌活性。

F752524

MEK-IN-5

MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

F752523

DNA Gyrase-IN-5

DNA Gyrase-IN-5 (Compound 8I-w) 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂，IC50 值为 0.10 μM。DNA Gyrase-IN-5 对野生型和耐药株均有抗细菌（antibacterial）活性。

F752522

WDR5-IN-5

WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。

F752521

Goflikicept

RPH 104

Goflikicept (RPH 104) 是一种杂合蛋白，可选择性结合并灭活循环中的 IL-1? 和 IL-1α。Goflikicept 具有研究 ST 段抬高心肌梗死 (STEMI) 的潜力。